Maxalt®
Ryzatryptan (Maxalt®)
Antimigraenicum, Selektywny agonista receptorów 5 HT1 ATC: N 02 CC
N,N-Dimetylo-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilometylo)-1H-indolo-3-etenamina CAS: 144034-80-0
Pochodne: Benzoesan ryzatryptanu ;MK-462CAS: 145202-66-0MK-0462
Działanie
Selektywny agonista receptorów serotoninergicznych 5-HT1B i 5-HT1D. Powoduje skurcz naczyń krwionośnych wewnątrzczaszkowych, które ulegają rozszerzeniu podczas napadu migreny. Ponadto jego działanie przeciwmigrenowe może być związane z działaniem na nerw trójdzielny oraz hamowaniem wydzielania niektórych neuropeptydów związanych z powstawaniem wrażeń bólowych. Jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Średnia dostępność biologiczna ryzatryptanu wynosi ok. 40-45%. Największe stężenie w osoczu osiąga mw. po 1-1,5 h. Pokarm opóźnia jego wchłanianie. W niewielkim stopniu (ok. 14%) wiąże się z białkami osocza. W ustroju ulega deaminacji oksydacyjnej przy udziale MAO-A do nieczynnej pochodnej indolowej kwasu octowego. Ponadto w niewielkiej ilości powstaje czynny metabolit – N-monodemetyloryzatryptan – o działaniu i właściwościach farmakokinetycznych zbliżonych do właściwości ryzatryptanu. Inne metabolity są nieczynne. Okres półtrwania wynosi ok. 2-3 h. Jest wydalany gł. przez nerki w postaci pochodnej indolowej (51%), postaci niezmienionej (14%) i innych metabolitów. Mniej niż 1% jest wydalane w postaci czynnego metabolitu.
Wskazania
Ryzatryptan jest stosowany w leczeniu ostrych napadów rozpoznanej migreny z aurą lub bez niej.
Interakcje
Inhibitory MAO mogą zwiększać stężenie ryzatryptanu i jego czynnego metabolitu w osoczu i nie należy ich stosować jednocześnie. Propranolol zwiększa stężenie ryzatryptanu w osoczu. Nadolol i metoprolol nie wpływają na to stężenie. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny teoretycznie mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (osłabienie, wzmożenie odruchów, zaburzenia koordynacji). Nie obserwowano takich interakcji z paroksetyną.
Przeciwwskazania/Ostrzeżenia specjalne
Nadwrażliwość na ryzatryptan. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz przed upływem 2 tyg. od zakończenia takiego leczenia. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Przebyty udar mózgu lub przemijający epizod niedokrwienny mózgu. Umiarkowane i ciężkie nadciśnienie tętnicze lub nie leczone łagodne nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca, dusznica Prinzmetala. Choroby naczyń obwodowych. Migrena połowiczoporaźna lub podstawna. Nie należy podawać łącznie z innymi agonistami receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D (np. sumatryptan) oraz osobom, które w ciągu ostatnich 24 h przyjęły ergotaminę lub dihydroergotaminę lub przyjmują metysergid w celu zapobieżenia napadom migreny. Ryzatryptanu nie należy stosować w innych niż migrenowe bólach głowy oraz w profilaktyce migreny. Ciąża (kat. C). Stosować jedynie w wypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu (brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania). Karmienie piersią. Wpływ ryzatryptanu na dziecko należy ograniczyć poprzez zaniechanie karmienia piersią przez 24 h od przyjęcia leku. Dzieci. Z powodu braku danych dotyczących tej grupy wiekowej nie należy stosować poniżej 18 rż.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszanymi objawami były zawroty głowy, senność i osłabienie z uczuciem zmęczenia. Ponadto rzadziej mogą występować bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca, nudności, wymioty, suchość w ustach, biegunka, wzmożone pragnienie, bóle karku, sztywność mięśniowa, ociężałość grup mięśniowych, osłabienie mięśni, ból głowy, parestezje, obniżenie sprawności umysłowej, bezsenność, osłabienie czucia, drżenia, niezborność, nadmierna pobudliwość nerwowa, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, uczucie przeszkody w gardle, duszność, napadowe zaczerwienienie skóry, świąd, pocenie się, zamazane widzenie, napady gorąca.
Dawkowanie
Zalecana dawka wynosi 10 mg doustnie. Dawkę można powtórzyć co najmniej po 2 h. W ciągu 24 h nie należy przyjmować więcej niż 2 dawki leku. Jeżeli lek był skuteczny podczas napadu migreny i w ciągu 24 h napad powtórzy się, można przyjąć następną dawkę, nie przekraczając maksym. dawki dobowej. Jeżeli pierwsza dawka okazała się nieskuteczna, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu bólu migrenowego. U osób leczonych jednocześnie propranololem oraz u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się stosowanie dawek o połowę mniejszych (5 mg).
Przedawkowanie
Może prowadzić do omdleń, zwolnienia czynności serca, zawrotów głowy, a także do wzrostu ciśnienia tętniczego i poważnych zaburzeń sercowo-naczyniowych. Należy wówczas usunąć lek z przewodu pokarmowego oraz prowadzić co najmniej 12-godz. nadzór kliniczny i EKG.
Uwagi
Ryzatryptan należy przyjmować co najmniej po 2 h od podania propranololu. Podczas migreny lub w wyniku zażycia ryzatryptanu mogą wystąpić zawroty głowy lub senność. W takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych lub obsługiwać maszyn.
Preparaty proste:
- Maxalt®, ~ RPD (Merck Sharp & Dohme, CH): tabl. 5 mg i 10 mg; tabl. (~ RPD) 5 mg i 10 mg (subst. liofiliz.). Preparat zawiera benzoesan ryzatryptanu. Dawki podano w przeliczeniu na ryzatryptan. U. Tabletki połyka się w całości i popija płynem. Tabletki RPD (szybko rozpuszczalne zawierające subst. liofiliz.) nie muszą być przyjmowane z płynem. Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie powinny być podawane osobom z niedoborem laktazy. Tabletki RPD zawierają aspartam, dlatego nie powinny być podawane chorym na fenyloketonurię.
Opis Leku do pobrania w formacie .pdf
UWAGA!
Witryna internetowa ‘Klasterowy Ból Głowy’ ma charakter informacyjny i edukacyjny.
Wiadomości znajdujące się w części edukacyjnej zawierają poglądy autorów/również w odniesieniu do środków farmaceutycznych/, głównie jednak bazują na doniesieniach, badaniach Instytutów Neurologicznych na świecie.Leki, które zostały na naszej stronie wymienione i opisane, są stosowane ogólnie w leczeniu klasterowego bólu głowy na całym świecie. Wszystkie te leki są wydawane tylko i wyłącznie na receptę i pod kontrolą lekarza! Skuteczność stosowania wymienionych leków jest potwierdzona przez Instytuty Neurologiczne na świecie:
Neurologia Polska, DMKG Deutschland (Niemcy), IHS (GB).
Wszelkie decyzje o stosowaniu leków należą do lekarza, który musi upewnić się (zwłaszcza w stosunku do nowych leków) o ich działaniu, wskazaniach i przeciwwskazaniach, również w innych źródłach informacyjnych.Zarówno autorzy, konsultanci, jak i redakcja strony internetowej nie mogą ponosić odpowiedzialności za ewentualne błędy, ani ponosić żadnych konsekwencji wynikających ze stosowania informacji zawartych w tej witrynie.
Wszelkie informacje znajdujące się na tej stronie można wykorzystywać do celów edukacyjnych oraz do innych publikacji pod warunkiem podania autorów i miejsca pochodzenia informacji.
Rozpoznania, diagnozy i dobór leków należą tylko i wyłącznie do lekarzy!!!
Eksperymenty z lekami na własną rękę zagrażają zdrowiu i życiu pacjenta!!!
